TAS6417
| 【中文名稱】: | |
| 【英文名稱】: | TAS6417 |
| 【CAS號(hào)】: | 1661854-97-2 |
| 【分子式】: | C23H20N6O |
| 【分子量】: | 396.44 |
| 【產(chǎn)品性狀】: | 白色或淡黃色結(jié)晶粉末 |
| 【產(chǎn)品純度】: | 99.0%以上,可提供HPLC圖譜。 |
| 【包裝信息】: | 一般采用雙層包裝，內(nèi)層用透明自封袋，外層為鋁箔袋；也可按需包裝。 |
| 【保存條件】: | 常溫密封避光保存。 |
1 期劑量遞化療；（3 ）具有可測(cè)量的病灶；（4 ）實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)正常；（5 ）腦轉(zhuǎn)移病灶穩(wěn)定4 周以上。
之前使用過(guò)EGFR 20 外顯子插入突變靶向藥的患者只允許納入AT 組。
※患者臨床特征
截至2020 年9 月1 日，劑量遞增階段共納入22 例EGFR 20 外顯子插入突變肺腺癌患者，中位年齡65 歲，男性50% ，白人59% ，亞洲人36% ，PS 1 分73% ，PS0 分27% ，腦轉(zhuǎn)移2 例（9% ），均接受過(guò)含鉑化療，12 例使用過(guò)波齊替尼（Poziotinib ）或Mobocertinib （TAK-788 ），11 例接受過(guò)免疫治療，中位治療線程3 線。
※安全性
最常見(jiàn)的治療相關(guān)不良反應(yīng)為皮疹、咳嗽和貧血，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)劑量限制毒性、嚴(yán)重不良反應(yīng)和3 級(jí)以上不良反應(yīng)，有2 例患者（100mg 和65mg ）因2 級(jí)皮疹減量，有3 例患者（100mg 和65mg ）因2 級(jí)皮疹暫停藥物，沒(méi)有患者因不良反應(yīng)永久停藥。
最常見(jiàn)的藥物相關(guān)不良反應(yīng)為皮疹（所有級(jí)別60% ，2 級(jí)27% ）、口腔炎（所有級(jí)別13% ，2 級(jí)9% ）和皮膚干燥（所有級(jí)別13% ，均為1 級(jí)），沒(méi)有發(fā)現(xiàn)2 級(jí)以上腹瀉。
※藥代動(dòng)力學(xué)
30mg 至100mg 間，血藥濃度和劑量正相關(guān)。沒(méi)有發(fā)現(xiàn)劑量蓄積現(xiàn)象。CLN-081 口服0.5-2 小時(shí)后迅速達(dá)到血藥峰值，平均半衰期為4 小時(shí)。
※臨床療效
| 【中文名稱】: | |
| 【英文名稱】: | TAS6417 |
| 【CAS號(hào)】: | 1661854-97-2 |
| 【分子式】: | C23H20N6O |
| 【分子量】: | 396.44 |
| 【產(chǎn)品性狀】: | 白色或淡黃色結(jié)晶粉末 |
| 【產(chǎn)品純度】: | 99.0%以上,可提供HPLC圖譜。 |
| 【包裝信息】: | 一般采用雙層包裝，內(nèi)層用透明自封袋，外層為鋁箔袋；也可按需包裝。 |
| 【保存條件】: | 常溫密封避光保存。 |
1 期劑量遞化療；（3 ）具有可測(cè)量的病灶；（4 ）實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)正常；（5 ）腦轉(zhuǎn)移病灶穩(wěn)定4 周以上。
之前使用過(guò)EGFR 20 外顯子插入突變靶向藥的患者只允許納入AT 組。
※患者臨床特征
截至2020 年9 月1 日，劑量遞增階段共納入22 例EGFR 20 外顯子插入突變肺腺癌患者，中位年齡65 歲，男性50% ，白人59% ，亞洲人36% ，PS 1 分73% ，PS0 分27% ，腦轉(zhuǎn)移2 例（9% ），均接受過(guò)含鉑化療，12 例使用過(guò)波齊替尼（Poziotinib ）或Mobocertinib （TAK-788 ），11 例接受過(guò)免疫治療，中位治療線程3 線。
※安全性
最常見(jiàn)的治療相關(guān)不良反應(yīng)為皮疹、咳嗽和貧血，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)劑量限制毒性、嚴(yán)重不良反應(yīng)和3 級(jí)以上不良反應(yīng)，有2 例患者（100mg 和65mg ）因2 級(jí)皮疹減量，有3 例患者（100mg 和65mg ）因2 級(jí)皮疹暫停藥物，沒(méi)有患者因不良反應(yīng)永久停藥。
最常見(jiàn)的藥物相關(guān)不良反應(yīng)為皮疹（所有級(jí)別60% ，2 級(jí)27% ）、口腔炎（所有級(jí)別13% ，2 級(jí)9% ）和皮膚干燥（所有級(jí)別13% ，均為1 級(jí)），沒(méi)有發(fā)現(xiàn)2 級(jí)以上腹瀉。
※藥代動(dòng)力學(xué)
30mg 至100mg 間，血藥濃度和劑量正相關(guān)。沒(méi)有發(fā)現(xiàn)劑量蓄積現(xiàn)象。CLN-081 口服0.5-2 小時(shí)后迅速達(dá)到血藥峰值，平均半衰期為4 小時(shí)。
※臨床療效